Ligning for faste formuleringer

For de fleste faste dosisformer påvirker opløsningshastigheden af ​​lægemidler direkte deres absorptionshastighed. Hvis det antages, at koncentrationen af ​​lægemidler på den faste overflade er mættet koncentration CS, og koncentrationen af ​​lægemidler i opløsningslegemet er C, diffunderer lægemidler fra den faste overflade ind i opløsningslegemet gennem grænselaget. På dette tidspunkt kan opløsningshastigheden af ​​lægemidler (dC/dt) beskrives ved Noyes Whitney-ligningen:
dC/dt=k S(Cs-C) (4-1)
K= D/Vδ (4-2)
I formlen er K diffusionskonstanten for opløsningshastighedslægemidlet; D-koefficient; Delta - diffusionsgrænselagtykkelse; V - mængde af opløsningsmedium; S - Opløsningsgrænsefladeområde.
Under lækageforhold, C → 0:
dC/dt=KS Cs (4-3)
Noyes Whitney-ligningen forklarer de forskellige faktorer, der påvirker opløsningshastigheden af ​​lægemidler, hvilket indikerer, at opløsningshastigheden af ​​lægemidler fra faste doseringsformer er direkte proportional med opløsningshastighedskonstanten K, overfladearealet S af lægemiddelpartikler og opløseligheden Cs af stoffer. Følgende foranstaltninger kan derfor tages for at forbedre opløsningshastigheden af ​​lægemidler: ① Øg opløsningsområdet for lægemidler - reducer partikelstørrelsen gennem formaling, desintegration og andre foranstaltninger; ② Øg opløsningshastighedskonstanten - Styrk omrøringen for at reducere tykkelsen af ​​lægemiddeldiffusionsgrænselaget eller øge lægemiddeldiffusionskoefficienten; ③ Forbedring af lægemidlers opløselighed - stigende temperatur, ændring af krystalstruktur, fremstilling af faste dispersioner osv.
En effektiv metode til at forbedre opløsningshastigheden af ​​faste præparater i kroppen er at øge opløsningsoverfladearealet af lægemidlet eller øge dets opløselighed. Knusningsteknologi, fast spredningsteknologi af lægemidler og indkapslingsteknologi af lægemidler kan effektivt forbedre lægemidlers opløselighed eller opløsningsoverfladeareal. Figur 4-2 viser virkningen af ​​chloramphenicol-partikelstørrelse på in vivo-absorption og blodets lægemiddelkoncentration.